Activation of cAMP dependent protein kinase, PKA

From Opengenome.net

http://cgap.nci.nih.gov/BIOCARTA/Pathways/h_gsPathway.gif

G-Protein Coupled Receptors(GPCRs)는 신호 전달을 담당하는 proteins의 가장 큰 gene families이다.
7개의 transmembrane domains와 함께 plasma membrane으로 다시 들어가게 된다.
GPCRs는 extracellular stimuli의 반응체로는 catecholamine neurotransmitters, neuropeptides, largerprotein hormones, lipids, nucleotides 그리고 다른 생물학적 분자들도 포함이 된다.
GPCR이 extracellular ligand를 붙잡으면, 세포 내부에서 membrane을 가로지르는 신호들을 전달 받는 G-protein과 서로 상호작용하게 된다.
G-protein은 GTPase activity와 함께 Ga subunit을 구성하는 heterotrimeric complex이다(b 그리고 g subunit이 잘 알려져 있다.)
Ga는 활성 상태와 불활성 상태 두 가지로 나눌 수 있는데, off state의 Ga는 GDP와 결합을 하고, 신호전달 분자로 downstream의 활성화가 일어나지 않게 된다.
GPCR은 ligand에 의해서 활성화가 되는데, 이 때 GDP 대신 GTP가 Ga의 subunits에 결합을 해서 활성을 가지게 된다.